L’Iperico era conosciuto e utilizzato sin dai tempi dell’antica Grecia: Dioscoride (medico greco vissuto nel I sec. d.C.) nel suo De Materia Medica lo consigliava per scacciare dal corpo gli spiriti maligni – di fatto accennando alla principale azione ad oggi riconosciutagli, ossia di riequilibrante del tono dell’umore. Prima di lui, già Ippocrate (IV sec. a.C.) prescriveva estratti di Iperico per dare sollievo in caso di , ,  e isteria.

Paracelso, medico svizzero del XV sec, lo consigliava per trattare ansia, depressione e problemi neurologici; per uso esterno in caso di ferite e scottature.